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Relenza (zanamivir)


¿Qué es Relenza?

Relenza (zanamivir) es otra excelente opción para tratar el virus de la influenza. Con el principio activo zanamivir, Relenza se toma por vía oral y puede tratar varios tipos de gripe. Si ha probado otras opciones y fallaron, Relenza se presenta como una alternativa perfecta cuando todas las demás opciones fallan. Este medicamento generalmente se prescribe a alguien con riesgo de desarrollar complicaciones de la gripe; estas incluyen personas con diabetes, pacientes cardíacos y con afecciones pulmonares o personas mayores. Aunque Relenza es un buen medicamento, no debe considerarse sustituto de la vacuna contra la gripe estacional.

       Tratamiento Dosis Cantidad Por Pastilla Precio Comprar
Relenza Relenza 5mg 5 €14.34 €71.70 Comprar

Efecto farmacológico

El zanamivir es un inhibidor altamente activo y altamente selectivo de la neuraminidasa (una enzima superficial del virus de la influenza). La neuraminidasa viral proporciona la liberación de partículas virales recién formadas de las células infectadas y puede acelerar la penetración del virus a través de la barrera mucosa a la superficie de las células epiteliales, causando la infección de otras células. La actividad inhibitoria del zanamivir con respecto a la replicación de los virus de la influenza de tipo A y B se muestra tanto in vitro como in vivo e incluye todos los subtipos conocidos de neuraminidasa de los virus de influenza tipo A.

La replicación del virus de la influenza se limita a las células epiteliales de las vías aéreas superficiales. El zanamivir actúa en el espacio extracelular y reduce la reproducción de ambos tipos de virus de la gripe (A y B), evitando la liberación de partículas virales infecciosas de las células epiteliales del tracto respiratorio. La efectividad del zanamivir para la inhalación está confirmada por estudios clínicos.

Los datos clínicos muestran que el uso de zanamivir para el tratamiento de infecciones agudas causadas por el virus de la influenza conduce a una disminución en la liberación del virus del tracto respiratorio en comparación con el grupo placebo, mientras que la aparición de cepas con susceptibilidad reducida al zanamivir no fue detectado

Farmacocinética

Succión

Los estudios farmacocinéticos en humanos han demostrado que la biodisponibilidad absoluta de zanamivir después de la administración oral es baja y promedia el 2%. Estudios similares de zanamivir después de la inhalación oral indican que del 10% al 20% de la dosis administrada sufre absorción sistémica, y la Cmax en plasma generalmente se logra dentro de 1 a 2 horas después de la administración. Un bajo grado de absorción del fármaco conduce a bajas concentraciones sistémicas, es decir, el zanamivir después de la inhalación oral no tiene un efecto sistémico significativo. No hay evidencia de un cambio en la farmacocinética de la droga después de inhalaciones orales repetidas.

Distribución

La unión de zanamivir a las proteínas plasmáticas es muy baja (<10%). V d de zanamivir en adultos es de aproximadamente 16 L, que corresponde aproximadamente al volumen de líquido extracelular.

Después de la inhalación oral, el zanamivir se deposita en todo el tracto respiratorio en altas concentraciones, asegurando la entrega del medicamento al sitio de la infección. Después de una inhalación única de 10 mg de zanamivir, la concentración del fármaco en la capa epitelial del tracto respiratorio, la zona principal de replicación del virus de la influenza, excedió el IC 50 promedio para la neuraminidasa viral aproximadamente 340 veces 12 horas después de la inhalación y aproximadamente 52 veces 24 horas después de la inhalación, proporcionando una inhibición rápida de la neuraminidasa viral. El zanamivir se deposita principalmente en la parte oral de la faringe y los pulmones (en promedio, 77,6% y 13,2%, respectivamente).

Metabolismo

Zanamivir no es metabolizado y excretado por los riñones sin cambios.

Cría

En pacientes adultos con función renal normal, T 1/2 de zanamivir es aproximadamente de 2 a 3 horas.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes.

Niños. La farmacocinética de zanamivir se evaluó en un estudio abierto de dosis única utilizando un nebulizador (10 mg) y un inhalador de polvo (10 mg) en 24 pacientes de 3 meses a 12 años. Las concentraciones sistémicas en niños no diferían de las de los adultos cuando se usaban 10 mg de zanamivir en forma de polvo para inhalación.

Pacientes de edad avanzada. Con el uso diario de zanamivir en forma de inhalación en una dosis terapéutica de 20 mg, la biodisponibilidad del medicamento es baja y asciende a 10-20%, por lo tanto, las concentraciones sistémicas de zanamivir son insignificantes. No se requiere la corrección del régimen de dosificación ya que es poco probable que cualquier cambio en el perfil farmacocinético asociado con la edad tenga consecuencias clínicamente significativas.

Pacientes con insuficiencia renal. Con el uso diario de zanamivir en forma de inhalación en una dosis terapéutica de 20 mg, la biodisponibilidad del medicamento es baja y asciende a 10-20%, por lo tanto, las concentraciones sistémicas de zanamivir son insignificantes. Dado el amplio rango de seguridad del zanamivir, un posible aumento de las concentraciones sistémicas en pacientes con insuficiencia renal grave no se considera clínicamente significativo y no requiere corrección del régimen de dosificación cuando se aplica como inhalación. En pacientes con insuficiencia renal grave (CC <30 ml / min), la T1 / 2 del suero sanguíneo aumenta a aproximadamente 12-20 horas. En pacientes con insuficiencia renal crónica en etapa terminal, no se ha estudiado la excreción de zanamivir.

Pacientes con insuficiencia hepática . Como el zanamivir no se metaboliza, los pacientes con insuficiencia hepática no necesitan ajustar el régimen de dosificación.

Indicaciones

  • tratamiento de infecciones causadas por el virus de la influenza tipos A y B en niños mayores de 5 años y adultos;
  • Prevención de infecciones causadas por el virus de la influenza tipos A y B en niños mayores de 5 años y adultos.

Régimen de dosificación

El medicamento Relenza se usa solo en forma de inhalación oral usando el dispositivo suministrado Diskhaler.

Se debe recomendar a los pacientes a quienes se les recetan otros medicamentos inhalados junto con Relenza (por ejemplo, broncodilatadores de acción rápida) que usen estos medicamentos antes de usar Relenza.

Tratamiento

La dosis recomendada de Relenza es de dos inhalaciones (2 × 5 mg) 2 veces / día durante 5 días. La dosis diaria total es de 20 mg. Para lograr el efecto óptimo, el tratamiento debe iniciarse lo antes posible (preferiblemente dentro de los 2 días) cuando aparecen los primeros síntomas de la enfermedad.

No se requiere la corrección del régimen de dosificación en niños. No se requiere la corrección del régimen de dosificación en pacientes de edad avanzada. En pacientes con insuficiencia renal y hepática, no se requiere ajuste de dosis.

Prevención

La dosis recomendada de Relenza es de dos inhalaciones (2 × 5 mg) 1 vez / día durante 10 días. La dosis diaria total es de 10 mg. El período de terapia profiláctica se puede aumentar a un mes si el período de riesgo de contacto con el patógeno de la infección excede los 10 días.

Se debe completar un curso completo de terapia preventiva según las indicaciones. No se requiere la corrección del régimen de dosificación en niños. En pacientes de edad avanzada, no se requiere ajuste de dosis. En pacientes con insuficiencia renal y hepática, no se requiere ajuste de dosis. Instrucciones para usar el distribuidor con Rotadisk. El dispositivo Diskhaler se usa para inhalar zanamivir de Rotadisk.

Disaler consta de las siguientes partes:

  • un estuche con tapa y una aguja de plástico para perforar una celda Rotadisk;
  • una bandeja deslizante con una boquilla y una rueda giratoria, sobre la cual se coloca el Rotadisc.
  • Una funda para una boquilla.

El rotadisco se coloca en la rueda. No debe usarse por separado hasta que haya leído las instrucciones paso a paso. Rotadisk es una ampolla de 4 células, cada una con 5 mg de zanamivir. La dosis recomendada de Relenza es de dos células (10 mg).

¡Importante! No perfore Rotadisk antes de instalarlo en el dispositivo de inhalación Diskhaler. El rotadisk se puede almacenar en el Diskhaler, sin embargo, la ampolla debe perforarse inmediatamente antes de la inhalación del medicamento. Mantenga limpio el Disaler. Después del uso, limpie la boquilla con un paño limpio y cúbrala con una tapa azul.

Carga de Rotadisk en el Disaler:

  1. Retire la caja azul de la boquilla. Asegúrese de que la boquilla esté limpia por dentro y por fuera.
  2. Con cuidado, extraiga el cajón blanco hasta que salgan los clips de plástico, sosteniendo las esquinas de la bandeja. Tire de la bandeja completamente para que las muescas en el lado de las abrazaderas sean visibles.
  3. Saque la bandeja blanca por completo apretando las muescas en el costado de las abrazaderas con el pulgar y el índice.
  4. Coloque el nuevo Rotadisc en la rueda con la etiqueta hacia arriba y las celdas hacia abajo. Las celdas deben coincidir con los agujeros en la rueda.
  5. Inserte la bandeja nuevamente en el chasis. Si la inhalación no se lleva a cabo inmediatamente después de la instalación de Rotadisk, se debe volver a colocar una tapa azul en la boquilla. El Rotadisk debe perforarse solo inmediatamente antes de la inhalación.
  6. Mientras sostiene el Diskhaler horizontalmente, levante su tapa hasta el tope para perforar la lámina superior e inferior del Rotadisc. La cubierta debe estar en una posición totalmente vertical. Cierra la tapa. Disaler está listo para usar. La persona que llama con Rotadisc perforado debe mantenerse horizontal hasta la inhalación.
  7. Tome una posición cómoda para sentarse. Sin llevar Diskhaler a la boca, exhale por completo. No exhale en el inhalador. De lo contrario, el polvo puede ser expulsado de la ampolla. Después de completar la exhalación, coloque la boquilla entre los dientes y apriete fuertemente los labios. No agarre la boquilla con los dientes ni cierre los orificios de aire a ambos lados de la boquilla. Tome una respiración rápida y profunda por la boca. ¡Importante! Inhale por la boca, no por la nariz. Retire la boquilla de la boca. Aguante la respiración lo más que pueda, luego exhale lentamente. Preparación de la siguiente celda (la segunda parte de la dosis).
  8. Extraiga la bandeja del cajón hasta el tope (no presione los clips ni extraiga la bandeja por completo) e insértela nuevamente. En este caso, el Rotadisk girará una celda y estará listo para la próxima inhalación. Repita según sea necesario hasta que la celda se encuentre debajo de la aguja. Para inhalación, repita los pasos 6 y 7.
  9. Después de completar la inhalación (generalmente usando dos celdas), limpie la boquilla y ciérrela con una cubierta azul. Es importante mantener limpia la persona que llama.
  10. Cada Rotadisk contiene 4 celdas. Después de cuatro inhalaciones, retire el Rotadisc vacío del Diskhaler y reemplácelo por uno nuevo (pasos 1-5).

Efecto secundario

El medicamento Relenza es bien tolerado cuando se usa en forma de inhalación oral. En ensayos clínicos, que incluyeron grupos de pacientes de alto riesgo (pacientes de edad avanzada, así como pacientes con algunas enfermedades crónicas), la incidencia de reacciones adversas es similar en el grupo de zanamivir y el grupo de placebo.

Las reacciones adversas presentadas a continuación se enumeran de acuerdo con el daño a los órganos y sistemas de órganos y la frecuencia de ocurrencia. La frecuencia de aparición se determina de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100, <1/10), con poca frecuencia (≥1 / 1000, <1/100), raramente (≥1 / 10,000 , <1/1000), muy raramente (<1/10 000, incluidos casos aislados).

Las categorías de frecuencia se formaron sobre la base de estudios clínicos del fármaco y la observación posterior al registro. Por parte del sistema inmune: muy raramente - reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas y anafilactoides, hinchazón de la cara y orofaringe.

Desde el sistema nervioso: muy raramente - reacciones vasovagales (se registraron en pacientes con síntomas del virus de la gripe, como fiebre, deshidratación, observados inmediatamente después del medicamento Relenza).

Desde la psique: se desconoce la frecuencia: se registraron convulsiones, confusión, trastornos del comportamiento, alucinaciones, agitación, ansiedad, delirio con el uso de Relenza en pacientes con gripe, principalmente entre niños y adolescentes. También se observaron convulsiones y síntomas neuropsiquiátricos en pacientes con influenza que no estaban tomando Relenza.

Desde el sistema cardiovascular: arritmia, desmayos. Desde el sistema respiratorio: muy raramente - broncoespasmo, dificultad para respirar.

Por parte de la piel y el tejido subcutáneo: muy raramente: erupción cutánea, urticaria, reacciones cutáneas graves, incluido eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Embarazo y lactancia

No se ha establecido la seguridad de zanamivir durante el embarazo. Los estudios sobre la función reproductiva en ratas y conejos han demostrado que el zanamivir cruza la barrera placentaria. En estudios en ratas, no hubo signos de efectos teratogénicos, efectos sobre la fertilidad o deterioro clínicamente significativo del desarrollo peri o postnatal de la descendencia después del uso de zanamivir. Sin embargo, los datos sobre la penetración de zanamivir a través de la barrera placentaria en humanos no están disponibles.

Las mujeres no deben tomar zanamivir durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre, a menos que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

En ratas, se ha demostrado que zanamivir pasa a la leche materna. Sin embargo, no hay información sobre la penetración de zanamivir en la leche materna en humanos.

Debido a la experiencia limitada, durante la lactancia, el zanamivir debe usarse solo cuando el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el bebé.

Instrucciones especiales

La infección por el virus de la influenza puede estar asociada con un aumento de la hiperreactividad de las vías respiratorias. Se han recibido informes muy raros de broncoespasmo y / o insuficiencia respiratoria después de la inhalación de zanamivir en pacientes durante el tratamiento de la gripe; Algunos de estos pacientes no tenían antecedentes de enfermedad respiratoria. En tales casos, es necesario suspender el tratamiento con zanamivir y consultar a un especialista para un examen médico. Los pacientes con enfermedades respiratorias concomitantes que toman zanamivir inhalado deben llevar consigo un broncodilatador de acción rápida.

En pacientes con asma bronquial grave, es necesario evaluar los beneficios esperados y los posibles riesgos al usar el medicamento. Relenza no debe prescribirse si no se lleva a cabo una supervisión médica adecuada. En pacientes con asma bronquial y gravedad severa de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), el tratamiento de la enfermedad subyacente debe optimizarse durante la terapia con Relenza. Se debe informar al paciente sobre el riesgo potencial de broncoespasmo.

El medicamento Relenza, polvo de dosis medida para inhalación, no debe usarse para preparar la solución y debe usarse a través de un nebulizador o dispositivo de ventilación mecánica (IVL). Hay informes de hospitalización de pacientes con influenza a quienes se les recetó una solución preparada a partir de polvo de zanamivir para inhalación y administrada a través de un nebulizador o ventilador mecánico. Además, se ha descrito un caso fatal en el que se informó que la lactosa, que es parte del medicamento, provocó la obstrucción del equipo. En este sentido, el medicamento Relenza solo debe usarse con el dispositivo Diskhaler suministrado.

La gripe puede ir acompañada de varios síntomas neurológicos y de comportamiento. Los mensajes recibidos en el período posterior al registro (principalmente observado en niños en Japón) informaron convulsiones convulsivas, delirio, alucinaciones y conductas desviadas en pacientes con influenza que toman inhibidores de la neuraminidasa, incluido el zanamivir. Estos fenómenos se observaron principalmente en las primeras etapas de la enfermedad, a menudo caracterizada por un inicio repentino y una resolución rápida. No se ha establecido una relación causal entre tomar zanamivir y los efectos adversos anteriores. Si se presentan síntomas neuropsiquiátricos, es necesario evaluar la relación de riesgo y beneficio de un tratamiento adicional con zanamivir para cada paciente individual.