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Pfizer Viagra


¿Qué es Viagra?

Comencemos por decir que Viagra es la marca comercial del Sildenafil. Este medicamento relaja las paredes de los vasos sanguíneos, permitiendo que la sangre fluya hacia ciertas partes del cuerpo. Una cosa curiosa acerca de esto es que comenzó como un tratamiento para la hipertensión arterial pulmonar, pero ahora es muy popular por sus beneficios para la DE. Otra marca de la droga, Revatio (contiene Sildenafil) se utiliza ahora para tratar la hipertensión arterial pulmonar. Siga leyendo para conocer más sobre Viagra.

¿Cuándo se usa Viagra?

La disfunción eréctil se caracteriza por un flujo sanguíneo defectuoso hacia el pene. Esto hará fracasar su erección, o provocará la situación en la que no podrá mantenerla el tiempo suficiente. Si esto sucede, entonces sobrevendrán otras cuestiones como la disminución de la excitación sexual, la depresión y los problemas de relación. Con Viagra puede cambiar la situación. Su ingrediente activo (Sildenafil) estimulará los vasos sanguíneos del pene, permitiendo su expansión y y un mayor flujo de sangre, manteniendo así una erección más potente y duradera.

¿Cómo se usa Viagra?

Viagra se toma generalmente en forma de comprimido 30-60 minutos antes de cualquier actividad sexual. Los blísteres contienen cuatro, ocho o doce comprimidos cada uno. No debe tomar Viagra más de una vez por día. Tenga en cuenta que la droga sola no hará nada; siempre necesitará de la estimulación sexual. Además, debe respetar las instrucciones con respecto a la dosis y el uso, así como los consejos de su doctor. Usted no debe tomar Viagra si no sufre de DE. Tenga en cuenta, por favor, que Viagra está pensado solamente para tratar la DE y no para aumentar tamaño del pene ni para aumentar su libido. Este medicamento sólo funcionará si existe excitación sexual. Considere a Viagra como una ayuda importante para la vida sexual normal.

Dosis

Esta píldora azul se presenta como un diamante singular. Usted puede revisarlo en el envase o después de hablar con su médico ya que él puede aconsejarle otra cosa. La dosis es (25mg, 50mg o 100mg) y está indicada en un lado de la píldora. La marca PFIZER está en el otro lado de la píldora.

Precio de Viagra y donde comprar:
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Resultados clínicos de Viagra: Investigaciones recientes demuestran que el 6% de todos los hombres (entre 18 y 55 años) experimentan disfunción eréctil. Las cifras en hombres mayores de 65 años son mayores: hasta 60-70%. Los ensayos médicos se realizaron con hombres que tomaron Viagra y los resultados fueron los siguientes: Viagra tiene, en promedio, una tasa de éxito del 82%; eso quiere decir que Viagra funciona con 4 de cada 5 hombres. Les tomó alrededor de 12-37 minutos lograr una erección. La duración varió de persona a persona.


Pfizer Viagra Manual de instrucciones

¿Cómo nos tratan con Viagra?

Por qué Viagra puede afectar la visión y la audición, por qué se prescribe para recién nacidos, por qué se prueba en mujeres, cómo ayudó a los hámsters a obtener el Premio Nobel y cómo el óxido nítrico participa en una erección.

Los trastornos neurológicos, trastornos hormonales, enfermedades del sistema cardiovascular, cirugía, diabetes, esclerosis múltiple, ciertos medicamentos, intoxicación por alcohol o drogas y problemas psicológicos pueden causar disfunción eréctil (el término "impotencia", que a menudo se llama, en un entorno médico ya ha sobrevivido a sí mismo). Es curioso que el medicamento más famoso para esta afección se haya creado con un propósito completamente diferente.

Una cura para el sandwich de hipertensión

Bajo tal descripción, el medicamento sildenafil, vendido hoy bajo la marca Viagra, así como Vasan, Sildenafil "North Star" (sí, existe ese nombre, pero no en el espíritu de las varitas de jade, sino en honor a la fabricante), Vizarsin, Dynamo, Maxigra, Potenzagra y Revazio. La medicina fue desarrollada en 1989 por empleados del laboratorio Pfizer en la ciudad de Sandwich (esta pequeña ciudad en el condado británico de Kent originalmente se llamaba Sondwic, que proviene de las palabras "arena" y "lugar para comerciar", así que ahora es mejor traducirlo como "SoundVidge", y no cómo emparejar el nombre). Los científicos querían crear un medicamento para mejorar el flujo sanguíneo en el miocardio con enfermedad coronaria y angina de pecho, así como para combatir la presión arterial alta (hipertensión).

Pero sus planes no estaban destinados a hacerse realidad: los estudios clínicos han demostrado que el sildenafil prácticamente no tiene poder sobre el flujo sanguíneo cardíaco. Pero aquí, los empleados de Pfizer recordaron cómo, en sus primeros ensayos clínicos, notaron un efecto secundario frecuente del medicamento: erecciones espontáneas. Entonces surgió la idea de volver a entrenar el medicamento para el tratamiento de la disfunción eréctil, y dado que afecta al 31% de los hombres de 50 a 59 años, atacaron casi una mina de oro.

En 1996, el medicamento fue patentado (por cierto, la patente expirará ya en 2019, por lo que Pfizer tomó la iniciativa y lanzó su propio genérico, es decir, una copia barata del medicamento). En 1998, el medicamento fue aprobado por la Administración Estadounidense de Alimentos y Medicamentos (FDA), y en el mismo año, fue aprobado en Europa. Sildenafil se ha convertido en uno de los ejemplos más famosos. Medicamentos rediseñados y la primera píldora que puede combatir la disfunción eréctil. Esto era mucho más conveniente que administrar el medicamento con bombas de vacío, insertar supositorios ("supositorios") en la uretra, suturar las cápsulas quirúrgicamente, usar inyecciones y especialmente hacer implantes. ¿Cómo era la nueva sustancia tan diferente de las drogas anteriores en este grupo?

¿Qué hay en Viagra, químicamente?

Químicamente, el sildenafil se llama correctamente 1 - [[3- (6,7-Dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo 4,3-alfa-pirimidin-5-il) -4-etoxifenilo ] citrato de sulfonil] piperazina, pero simples mortales como tú y yo. El nivel del medicamento en la sangre alcanza entre 30 y 120 minutos después de la administración. Al ser absorbido en un 40%, el fármaco se destruye gradualmente por las enzimas hepáticas (principalmente el citocromo P450 3A4 y, en menor medida, el citocromo P450 2C9) y se excreta en las heces (80%) y la orina. Después de 3-4 horas, la mitad de la dosis ya está saliendo del cuerpo.

Antes de eso, logra jugar su papel principal: bloquear la acción de enzimas llamadas fosfodiesterasas específicas de cGMP. Hay más de una docena de ellos en nosotros, que difieren ligeramente en estructura y "hábitat", pero todos trabajan en la misma reacción química: destruyen los enlaces fosfodiéster que posee el cGMP o el monofosfato de guanosina cíclica. Como puede suponer, fueron nombrados para esto, porque en inglés estos enlaces serán enlaces fosfodiéster, y muchas enzimas pueden presumir del sufijo "aza".

El monofosfato de guanosina cíclico regula la conductividad de los canales en las membranas celulares a través de las cuales las partículas cargadas (iones) se mueven hacia afuera y hacia adentro. Los cambios en la carga en diferentes lados de la membrana ayudan a transmitir señales eléctricas, sin las cuales el trabajo de las células nerviosas y musculares es impensable. Por ejemplo, cuando se activa la fosfodiesterasa 5 (PDE 5), que reacciona a la luz en la retina de los mamíferos, también destruye cGMP, lo que causa hiperpolarización de la membrana de las células fotosensibles, enviando una señal desde el ojo al cerebro.

Las moléculas CGMP funcionan en todo el cuerpo: hacen que los vasos sanguíneos se expandan, están presentes en las plaquetas, indican la dirección del crecimiento de los procesos cortos de las neuronas piramidales y se producen en receptores sensibles al olor. Pero no es tan fácil de tomar y ralentizar su división en todas partes: queremos lograr una erección, pero no dañar la retina, no ensordecer y no desmayar por la presión arterial críticamente baja. Por lo tanto, una tableta bloqueadora de PDE solo debería funcionar en ciertas partes del cuerpo.

Afortunadamente, como recordamos, hay muchos tipos de fosfodiesterasas, y hasta 11 de ellos prefieren cortar los enlaces fosfodiéster precisamente en cGMP (y tres de ellos prácticamente lo hacen). Como los amantes de la moda como los perfumes de la marca Chanel, las fosfodiesterasas específicas de cGMP como el sildenafil, pero sobre todo, como en el caso de los perfumes famosos, el No. 5 es atractivo para él. Le gusta el medicamento PDE 5 diez veces más que PDE 6, 80 veces más PDE 1 y 700 veces más que el resto (por ejemplo, PDE 4, al que Drotaverinum apunta en No-shpa, ya escribimos sobre eso).

La quinta fosfodiesterasa como objetivo para el tratamiento de la disfunción eréctil es buena porque se produce principalmente en los cuerpos cavernosos del pene. Además, hay mucho en la retina (por una buena razón escribimos sobre cGMP y visión). La fosfodiesterasa 6 también está activa allí, la segunda en la "lista de preferencias" de sildenafil. Por lo tanto, una sobredosis de Viagra puede provocar daltonismo; por ejemplo, un héroe de un artículo en Retinal Cases comenzó a ver el mundo en tonos rojos, porque recibió una lesión tóxica de la retina y los conos responsables del color. percepción fueron los más afectados.

Hay PDE 5 en los pulmones, por lo que otro uso frecuente de sildenafil en el tratamiento de la hipertensión pulmonar. Sin embargo, en casos de deterioro del desarrollo fetal en las primeras etapas del embarazo, los intentos de mejorar el flujo sanguíneo con este medicamento solo dañan a los pacientes no nacidos. El riesgo para ellos fue demostrado por el estudio del Centro Médico de la Universidad de Amsterdam, que tuvo que completarse prematuramente debido a 11 casos de muerte fetal.

Di NO a los sangrientos drams

Pero, ¿cómo se relaciona directamente el control del flujo sanguíneo pélvico con la erección masculina? El revestimiento interno de los vasos, o endotelio, reacciona de manera sensible a los cambios en el nivel de óxido nítrico II, o NO (no, en el título no hubo negación por mayúsculas), que en el cuerpo se considera una sustancia de señalización gaseosa. Él "vive" en la sangre por solo unos segundos, pero esta vez es suficiente para conducir a la producción de cGMP y ordenar a las paredes de los vasos que relajen los músculos lisos. expanda, y debido a esto, la presión disminuye, como sucederá si conduce la misma cantidad de líquido con la misma fuerza en tuberías más anchas.

Respire profundamente, todo esto se resume en el siguiente diagrama: en respuesta a un estímulo sexual, las células endoteliales y las neuronas no colinérgicas no adrenérgicas liberan óxido nítrico, lo que mejora el trabajo de una enzima llamada guanilato ciclasa. Este último convierte GTP (una de las moléculas de transferencia de energía en la célula) en cGMP, que relaja los músculos lisos y provoca una erección. Pero este proceso tiene un mecanismo de restricción: el fosfodiéster 5 rompe los enlaces fosfodiéster de cGMP, convirtiéndolo en GMF. El sildenafil en forma de citrato interfiere con el trabajo de la fosfodiesterasa, ayudando a la erección en su lugar, aunque no llega a la causa, que puede estar por encima de este esquema. Por ejemplo, si un paciente con disfunción eréctil experimenta erecciones nocturnas, el problema probablemente se encuentre en el plano psicológico.

El óxido nítrico II incluso se usó como una cura para la disfunción eréctil porque a nivel de bioquímica, su falta es, en última instancia, la raíz del problema. No es sorprendente que, en 1992, la revista Science proclamara NO la "Molécula del Año".

Pero durante una erección, los tejidos no se ven relajados, sino todo lo contrario. Sin embargo, la base no es la tensión muscular, como podría haber sugerido, sino el llenado de estructuras anatómicas especiales con sangre: dos cuerpos cavernosos (cuerpos cavernosos). Una tercera estructura similar, el cuerpo esponjoso (cuerpo esponjoso), rodea la uretra y casi no está llena de sangre.

Circunferencia, dureza y premios Shnobel

Cómo funciona el sildenafil, en teoría, es comprensible. Pero volvamos de las excursiones a la bioquímica y la fisiología a pacientes reales en ensayos clínicos; más aún, en la base de datos en inglés de artículos científicos médicos PubMed hay hasta 908 de ellos. Más de un tercio de ellos son aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo.

En la mayoría de los estudios, hay alrededor de un centenar de participantes en los grupos de sildenafil y placebo (en uno de los estudios, por ejemplo, los cálculos muestran que para un grupo estadístico debe haber al menos 70 personas). Por ejemplo, en un estudio multicéntrico de urólogos de San Francisco, los hombres del grupo de drogas tenían el doble de probabilidades que los hombres del grupo de placebo en la encuesta sobre la calidad de su vida sexual, elementos que describen la mejora de la erección. Otro artículo, basado en cinco estudios, muestra que con una dosis de 100 mg en dos semanas es más fácil lograr una erección tan sólida como en una persona sana que con una dosis de 50 mg. Al mismo tiempo, casi no hubo diferencias en los efectos secundarios. Otro estudio mostró que el sildenafil mejora la erección en hombres con disfunción no identificada (es decir,

Otros trabajos utilizaron métodos objetivos de evaluación, por ejemplo, los autores de un pequeño estudio en 2010 aplicaron la pletismografía, midiendo la circunferencia o el volumen del pene (por la extravagante idea de usar sellos postales para tal procedimiento, el Premio Nobel fue otorgado el año pasado). Ellos (no los galardonados con Shnobelevka, pero los autores del artículo mencionado, por supuesto) encontraron que la diferencia en los efectos en el grupo de la droga y el placebo fue del 28%. Por cierto, este Premio Nobel no es el único de una serie de aquellos que se pueden asociar con el sildenafil: por ejemplo, los galardonados en 2007 probaron que Viagra ayuda con el jetlag. Pero no deberías abastecerte todavía, porque los experimentos se llevaron a cabo en hámsters.

No estamos buscando los pulmones sino en vano

Hasta tres revisiones Cochrane de Viagra se refieren, por extraño que parezca, a la hipertensión pulmonar. El llamado grupo de enfermedades que aumentan la resistencia de los vasos sanguíneos de la circulación pulmonar. Como resultado, la sangre está saturada de oxígeno peor, y el paciente sufre de dificultad para respirar, angina de pecho, desmayos. La hipertensión pulmonar puede conducir a una muerte prematura debido a insuficiencia cardíaca ventricular derecha. Los médicos intentan causar vasodilatación y al paciente, usando inhalación con óxido nítrico o medicamentos con un efecto similar, por ejemplo, sildenafil.

Con la hipertensión pulmonar en los recién nacidos, esta sustancia ha sido poco estudiada: los autores de la revisión Cochrane de 2017 encontraron solo cinco artículos sobre ensayos que totalizan 166 neonatos dignos de consideración. Aunque los resultados pueden considerarse positivos, ya que el sildenafil fue superior al placebo, es necesario comparar su seguridad con los métodos de tratamiento existentes.

Sildenafil también se prescribe para adultos. Sin embargo, para 2004, los autores de la revisión encontraron solo cuatro artículos que coinciden con los criterios. Hablaron sobre ensayos exitosos en 77 pacientes, pero no había suficiente información sobre las diferencias en el efecto del medicamento en diferentes imágenes de la enfermedad, sobre los efectos secundarios y sobre el uso a largo plazo.

Finalmente, una revisión muy reciente de los efectos de los inhibidores de PDE5 en casi 3,000 pacientes disipó las dudas sobre la hipertensión arterial pulmonar, confirmando la efectividad de este grupo de medicamentos. Los autores aconsejan a los médicos que elijan sildenafilo, tadalafilo o vardenafilo según las características individuales del cuerpo del paciente y sus efectos secundarios. Pero con la hipertensión pulmonar causada por problemas cardíacos, el beneficio del medicamento aún no se ha demostrado.

Viagra y mujeres

En un órgano femenino homólogo (que tiene el mismo origen), el clítoris, cuando se excita, se produce una erección de acuerdo con el mismo mecanismo bioquímico. Solo aquí hay estructuras adyacentes llenas de sangre, los llamados bulbos del vestíbulo, que están ausentes en los hombres (y las mujeres no tienen un cuerpo esponjoso). Ellos, como los homólogos femeninos de los cuerpos cavernosos, se ven como estructuras separadas, pero de la misma manera, se hinchan y se vuelven más duros, llenándose de sangre durante la excitación.

Es lógico suponer que el sildenafil actuará en mujeres que tienen problemas similares. Pero tales violaciones en las mujeres son mucho menos obvias para el diagnóstico: incluso la estructura 3D de las partes internas del clítoris se mapeó solo al comienzo de las dos milésimas. Sin embargo, en paralelo con los intentos constantes de crear un "Viagra femenino" en forma de tabletas o sustancias para su aplicación en la vagina, el Viagra común también se probó repetidamente en representantes de la otra mitad de la humanidad.

Por ejemplo, en esta revisión, se examinan 14 ensayos controlados aleatorios que muestran que, en general, las mujeres que sufren trastornos de excitación sexual y que toman inhibidores de la PDE5 tenían más probabilidades de informar mejoras que las que tomaban un placebo.

En otro estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo, 25 pacientes trataron la vagina con una solución del medicamento o placebo para reducir el dolor de la menstruación. En la escala de dolor, en las siguientes cuatro horas, las mujeres que usaron el medicamento se sintieron mejor que las que usaron el maniquí.

Aunque los artículos y las revisiones a menudo sugieren que los inhibidores de PDE5 pueden ayudar a las mujeres, tales estudios son a menudo fragmentarios y escasos. Sabemos muy poco acerca de los efectos secundarios en las mujeres y, en general, como en los hombres, el problema puede no estar en los efectos de la fosfodiesterasa 5, sino en un nivel diferente. Por lo tanto, es mejor escuchar los consejos de una revisión de científicos de la Universidad de Ferrara, quienes recomiendan que primero diagnostique la causa principal de la disfunción sexual femenina (aunque esto es difícil), para no perderse una enfermedad sistémica grave. , y solo si otras drogas ayudan, pruebe este grupo de drogas.

El uso de Viagra no se limita solo a la disfunción eréctil

De hecho, el Viagra puede considerarse un remedio efectivo para la disfunción eréctil causada por varias razones (incluidas las no identificadas). El efecto del medicamento es confirmado por los propios pacientes en cuestionarios médicos especializados y mediciones directas. El medicamento hace frente a la disfunción eréctil en la diabetes y posiblemente a la esclerosis múltiple (aunque en el segundo caso es mejor esperar los resultados de otros estudios). Hay esperanza para los pacientes con depresión o aquellos afectados por los efectos secundarios de los antidepresivos.

Pero este no es el único propósito para el que se debe usar Viagra. Es eficaz para la hipertensión arterial pulmonar e incluso puede ayudar a los recién nacidos si el tratamiento habitual no está disponible. Pero es peligroso para las mujeres embarazadas tomarlo: existe el riesgo de un desarrollo fetal deteriorado.

Se está probando una combinación de Viagra y una vacuna contra la metástasis de la gripe después de la extracción de un tumor canceroso en la cavidad abdominal. Los resultados en ratones son impresionantes: el sildenafil no permite que la PDE 5 evite que las células inmunes ataquen al intruso, y las metástasis no se propagan. Sin embargo, incluso con ensayos exitosos, tendremos que esperar al menos varios años para que este método entre en práctica clínica.

Y ahora sobre los peligros. El medicamento reduce la presión arterial, por lo que puede ser peligroso para las enfermedades del sistema cardiovascular, así como mejorar el efecto de otros medicamentos (por ejemplo, nitritos y nitratos), que actúan en la misma dirección. Por lo tanto, la combinación de hipertensión y Viagra está contraindicada. También se debe tener precaución con aquellos pacientes que toman cimetidina o eritromicina.

Una advertencia inusual es no usar el medicamento con jugo de toronja (este cítrico farmacológicamente increíblemente insidioso es digno de un artículo grande por separado). Algunos inhibidores de la proteasa en el jugo de toronja inhiben la acción del citocromo P450 3A4, que, como escribimos anteriormente, es responsable de la descomposición del medicamento. La suplementación con Viagra con inhibidores de la proteasa antivirales (por ejemplo, medicamentos que inhiben la reproducción de partículas de VIH) también puede tener un efecto impredecible.

Finalmente , un matiz importante: Viagra funciona solo con la excitación sexual (recuerde el esquema con NO). Si no hay ninguna señal de excitación, lo más probable es que aumentar la dosis a más de 100 mg por día no tenga sentido: el sildenafil actúa sobre las cadenas finales de reacciones, y no sobre su comienzo. Por lo tanto, no resolverá el problema, pero la probabilidad de efectos secundarios (por ejemplo, daños permanentes en la visión o pérdida de audición) aumentará significativamente.

Es mejor verificar por otras razones que podrían haber causado la violación. Quizás el examen determinará que necesita terapia hormonal, no Viagra en absoluto, o que el medicamento debe complementarse con psicoterapia (la segunda idea, sin embargo, en una pequeña muestra, está respaldada por la revisión Cochrane). Por las mismas razones, es mejor no usar medicamentos de proveedores dudosos, incluidos los líquidos, ya que en ellos a menudo se excede la dosis de la sustancia activa. En el último párrafo, deberá usar todo su cuidado: según Pfizer, la proporción de productos falsificados alcanza el 80%, mientras que dichos productos pueden contener impurezas dañinas que afectan las funciones del medicamento: tinta de impresora, anfetaminas, ácido bórico, e incluso veneno para ratas.